Классификация сердечных гликозидов по заряженности молекулы
Сердечная недостаточность сопровождается застоем в венозной системе, особенно в устьях полых вен. Чем больше застой, тем больше влияние на симпатические центры, увеличение частоты сокращений. Сердечные гликозиды увеличивают работу сердца и устраняют застой. Дополнительно, при воздействии сердечных гликозидов уменьшается гипоксия (которая снижает критический уровень деполяризации синусового узла). Медленнее возникают потенциалы действия, уменьшается частота сердечных сокращений.
Суммарно:
ü увеличиваются ― коэффициент полезного действия, ударный объем, насосная функция сердца, коронарный кровоток, минутный объем крови, циркуляция крови, давление, скорость кровотока, мочеотделение (увеличивается почечный кровоток).
ü уменьшается ― период достижения максимального напряжения, остаточный объем, венозное давление, портальная гипертензия, застой крови в тканях, объем циркулирующей крови.
|
Параметры |
Полярные |
Неполярные | ||||
|
Получают из |
Наперстянка, Горицвет |
Строфант, Ландыш | ||||
|
Активность |
1000 - 4000 КЕД |
8000 - 11000 КЕД | ||||
|
Кумуляция |
Выражена |
Не выражена | ||||
|
Эффект |
Через 30-50 минут |
Через 2-5 минут | ||||
|
Энтеральный коэффициент |
Равен 1 |
Менее 0,1 - 0,2 | ||||
|
Квота элиминации |
7 - 20% |
Более 50% | ||||
|
Дигоксин |
Дигитоксин | |||||
|
Всасывается |
60 - 80 % |
до 100 % | ||||
|
Связывается с белками |
25 % |
90 - 98 % | ||||
|
Разрушается в печени |
70% (30 % выводится в неизменном виде) |
100% | ||||
|
Энтеропеченочная циркуляция |
6 - 8 %, до 10 % |
до 50 % | ||||
|
Период полужизни в плазме |
24 - 48 часов |
до 5 дней | ||||
|
Терапевтическая концентрация |
0,5 - 2,0 наног/мл |
20-35 нг/мл | ||||
|
Активность |
4000 - 5000 |
1500 - 2000 | ||||
|
Время максимального эффекта |
4-6 часов |
6-12 часов | ||||
|
Длительность действия после отмены |
до недели |
до 18-20 дней | ||||