Эмульсии для внутреннего и наружного применения

Эмульсия - однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, для внутреннего, наружного или инъекционного применения.

Изготовление эмульсий регламентировано Государственной фармакопеей.

Эмульсии - микрогетерогенные системы. Размеры капель жидкости в эмульсиях колеблются от 0,1 до 50 мкм. В качестве дисперсной фазы может быть не только жидкость, но и газ.

Лекарственные вещества в лекарственной форме "Эмульсия" назначают с целью:

1) замаскировать неприятный вкус или запах (например, масло касторовое, эфирных масел);

2) облегчить дозированный прием вязких густых жидкостей (винилина, масла касторового);

3) смягчить раздражающее действие некоторых лекарственных веществ (хлоралгидрата, бромидов, метилурацила);

4) обеспечить всасывание масляной фазы в желудке из эмульсий первого рода, ускорить гидролиз диспергированных жиров ферментами желудочно-кишечного тракта;

) ускорить всасывание масел в мелкодисперсном состоянии при энтеральном применении.

Эмульсии классифицируют:

1) По применению: для наружного применения (питательные и лечебные клизмы, очищающие эмульсии, косметическое молочко); для внутреннего применения (микстуры); для инъекционного введения (эмульсии для парентерального питания).

2) По составу: простые (масло - липофильная жидкость, эмульгатор вода - гидрофильная жидкость); сложные.

3) По исходному материалу: масляные; семенные.

4) По концентрации: разбавленные (до 0,1 % жидкой фазы, например, воды ароматные). Они могут быть стабильны без добавления стабилизатора, за счет высокой дисперсности и низкой Концентрации дисперсной фазы; концентрированные (более 5 % жидкой фазы) - большинство эмульсий, применяемых в Медицинской практике.

Для стабилизации концентрированных эмульсий требуется добавление стабилизатора (эмульгатора); высококонцентрированные эмульсии (более 70% жидкой фазы).

) По типу, эмульсии первого рода (масло/вода) - дисперсная фаза (масло или липофильная жидкость) в виде капелек распределена в водной (или гидрофильной) дисперсионной среде. Эмульсии этого типа более жидкие, по внешнему виду напоминают молоко. Применяют внутрь, наружно, инъекционно; эмульсии второго рода (вода/масло) - дисперсная фаз (вода или гидрофильная жидкость) в виде капелек распределена в масляной (или липофильной) дисперсной среде. Эмульсии этого типа более вязкие, густые. По внешнему виду напоминают мягкое сливочное масло. В основном применяют наружно: мази, линименты, кремы.

Эмульсии должны быть однородными, стабильными при хранении; устойчивыми к механическим воздействиям (не должны расслаиваться при центрифугировании с частотой вращения 1,5 тыс. мин-1); выдерживать воздействие высоких (до 50 °С) и низких температур; обеспечивать оптимальный фармакологический эффект.

В эмульсиях при хранении возможна коалесценция - процесс укрупнения и слияния капелек дисперсной фазы (потеря агрегативной устойчивости). Под агрегативной устойчивостью эмульсий, как и растворов защищенных коллоидов и суспензий, понимают способность дисперсной фазы (капелек жидкости или пузырьков газа) как можно дольше сохранять равномерное распределение в дисперсной среде. При слиянии капелек фазы в сплошной слой эмульсия расслаивается - разделяется на два несмешивающихся слоя и при взбалтывании не восстанавливается (потеря агрегативной и кинетической устойчивости).

Эмульсии расслаиваются под влиянием сильных электролитов, дегидратирующих веществ (этанол, глицерин дистиллированный, сироп сахарный), веществ кислого и щелочного характера, факторов внешней среды, механического воздействия, температуры.

Учитывая отсутствие сродства дисперсной фазы к среде, получить устойчивые концентрированные и, особенно высококонцентрированные эмульсии, только за счет уменьшения размера частиц (как в случае суспензий гидрофильных веществ, имеющих сродство к среде) без добавления стабилизаторов не удается. По мере уменьшения частиц дисперсной фазы увеличивается свободная межфазная энергия (энергия Гиббса), которая при отсутствии сродства частиц дисперсной фазы к среде стремится к уменьшению за счет слияния частиц (уменьшения удельной поверхности дисперсной фазы). Стабилизировать систему (уменьшить энергию Гиббса), сохранив высокую дисперсность частиц дисперсной фазы, удается снижением величины межфазного натяжения.

Эту роль выполняют ПАВ, молекулы которых адсорбируются на границе раздела фаз (жидкость/жидкость, жидкость/газ), образуя пленку из молекул эмульгатора, прочно обволакивающую частицы дисперсной фазы.

Молекулы эмульгатора располагаются строго определенным образом в зависимости от характера групп его молекул. Гидрофильные группы эмульгатора всегда ориентированы к водной фазе и погружены в нее. Неполярные участки молекул, например углеводородные цепи, всегда ориентируются к масляной фазе.

Задача изготовления агрегативно устойчивых эмульсий сводится в первую очередь к подбору эффективного эмульгатора, специфичного для данного типа эмульсии.