Общая характеристика жидких лекарственных форм
В аптечной практике лекарственные формы с жидкой дисперсионной средой составляют около 60 %. Дисперсологическая классификация представлена в таблице 2.
Таблица 2 - Классификация жидких лекарственных форм в зависимости от типа дисперсной системы
|
Тип дисперсной системы |
Дисперсная фаза |
Размер частиц дисперсной фазы |
Примеры |
|
Истинный раствор низкомолекулярного вещества |
Ионы, молекулы |
1 нм |
Растворы натрия хлорида, магния сульфата, глюкозы |
|
Истинный раствор высокомолекулярного вещества |
Макромолекулы, макроионы |
1 - 100 нм |
Растворы пепсина, желатина, Na КМЦ |
|
Коллоидный раствор |
Мицеллы |
1 - 100 нм |
Растворы колларгола, протаргола |
|
Суспензия |
Твердые частицы |
0,5 - 50 мкм |
Суспензии серы, цинка оксида |
|
Эмульсия |
Частицы жидкости, не смешивающейся с дисперсионной средой |
1 - 150 мкм |
Эмульсия касторового масла |
|
Комбинированный |
Любые сочетания из выше названных |
1 нм - 150 мкм |
Водные извлечения, микстуры с настойками, экстрактами |
Характеризуя жидкие лекарственные формы в положительном аспекте, следует отметить, что они:
1) дают возможность:
а) усилить фармакологическую активность ряда веществ (колларгола, протаргола, растительных экстрактов, танина );
б) снизить раздражающее действие ряда веществ (бромидов, йодидов, хлорал гидратов, салицилатов);
в) корригировать органолептические свойства препарата (вкус, цвет, запах), что особенно важно для педиатрии и гериатрии;
г) регулировать биологическую доступность, скорость высвобождения и всасывания (быстрые высвобождение и всасывание обеспечивают растворы для инъекций, клизмы; пролонгированный эффект дают эмульсии, суспензии, растворы в вязких растворителях; направленный транспорт осуществим с помощью, например, липосом, магнитоуправляемых жидкостей);
2) способны обеспечить:
а) разнообразие путей введения (внутрь, наружно, в виде инсталляций, инъекций, ионофореза);
б) удобство применения;
в) портативность и герметичность упаковки.
В настоящее время отмечена тенденция роста количества жидких лекарственных форм для наружного применения.
Жидкие лекарственные формы в зависимости от характера дисперсионной среды могут быть: водными или изготовленными с использованием вязких дисперсионных сред (растворителей).
Классификация дисперсионных сред имеет технологическое значение, так как разные дисперсионные среды требуют применения специфических технологических приемов при изготовлении лекарственных форм. Вязкие дисперсионные среды требуют нагревания, более интенсивного перемешивания, часто - предварительного измельчения лекарственных веществ.
При изготовлении растворов в этаноле и других летучих средах нагревание, наоборот, нежелательно. Имеются особенности дозирования. Воду очищенную, этанол, водные и этанольные растворы, сиропы выписывают в прописи рецепта и дозируют по объему, вязкие и другие летучие дисперсионные среды (кроме этанола) - по массе.
По происхождению (природе) дисперсионные.
природные: неорганические (вода очищенная); органические (этанол, глицерин, масла жирные и минеральные);
- синтетические и полусинтетические: органические (димексид, ПЭСМОО);
элементорганические (полиорганосилоксановые жидкости).
По размеру (величине) молекул дисперсионные среды могут быть: низкомолекулярными (вода, глицерин, этанол) и высокомолекулярными веществами и олигомерами (полиэтиленоксид-400).
По степени гидрофильности различают дисперсионные среды:
гидрофильные (вода, глицерин);
липофильные (жирные и минеральные масла, хлороформ, по- лиорганосилоксановые жидкости, эфир);
дифильные (этанол, димексид).
По назначению различают: собственно дисперсионные среды (в растворах защищенных коллоидов, суспензиях, эмульсиях, сложных микстурах); растворители (в истинных растворах низко- и высокомолекулярных веществ); экстрагенты (для получения водных извлечений, экстракционных препаратов разной природы).