Основные препараты гликозидной структуры

Гликозиды морского лука

Клифт

Действующее вещество (МНН): Мепросцилларин

Фармакологическое действие: сердечный гликозид, получаемый из морского лука. Сердечные гликозиды блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате концентрация Na+ в кардиомиоците возрастает, что приводит к открыванию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума, т.о. концентрация Ca2+ повышается, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, незначительно урежает ЧСС, замедляет AV проводимость. У больных с ХСН вызывает опосредованный вазодилатирующий и диуретический эффект, снижает венозное давление.

Показания: хроническая сердечная недостаточность (декомпенсированные пороки сердца, атеросклеротический кардиосклероз; мерцательная аритмия).

Противопоказания: гиперчувствительность, гликозидная интоксикация.C осторожностью. Брадикардия, AV блокада (I-II ст.), изолированный митральный стеноз (на фоне синусного ритма, нормо- или брадиаритмия), ГОКМП, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, желудочковая пароксизмальная тахикардия, печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

Побочные действия: брадикардия, AV блокада, аритмии, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, головная боль, повышенная утомляемость, головокружение. Редко - окрашивание окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Способ применения и дозы: внутрь. Дозу устанавливают индивидуально для каждого пациента, с учетом тяжести состояния, чувствительности пациента к препарату, предыдущей терапии ЛС. Средняя доза - 0.25 мг (1 таблетка) 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1 мг/сут.

Особые указания: вероятность возникновения гликозидной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, "легочном" сердце, миокардите, при алкалозе, у пожилых больных.

Взаимодействие: при одновременном назначении диуретиков, ГКС (гипокалиемия), препаратов Ca2+, амфотерицина В, хинидина, инсулина риск возникновения интоксикации повышается.